PVP pielietojums farmācijas pētniecībā un attīstībā (1)
PVP ir kļuvis par ļoti bieži lietotu farmaceitisko polimēru materiālu farmācijas pētniecībā un attīstībā, un tā priekšrocības tiek atzītas arvien vairāk, padarot to par nobriedušu daudzfunkcionālu farmaceitisku palīgvielu. PVP ir ūdenī šķīstošs polimērs, ko katalizē N-vinil-2-pirolidona monomērs. Tas ļoti viegli uzsūc mitrumu un aglomerējas. Tas ir viegli šķīstošs polāros organiskos šķīdinātājos, piemēram, ūdenī un etanolā, kā viena no tā lietošanas īpašībām. Medicīniskā povidona molekulmasa ir no 10 000 līdz 700 000. To parasti izsaka ar K lielumu. Jo lielāks ir K, jo lielāka ir molekulmasa, kā parādīts tabulā zemāk. PVP ir daudz izcilu īpašību, un tā pielietojums farmācijā ir kļuvis arvien plašāks, arvien plašāks pielietojums. Tālāk ir apkopoti galvenie tā pielietošanas aspekti farmaceitisko preparātu izstrādē un izpētē Ķīnā.
1. Saistvielas iekšķīgi lietojamiem cietajiem preparātiem
PVP šķīst ūdenī un dažos bieži lietotos organiskos šķīdinātājos, padarot to lietojamu daudzās situācijās. Pirmkārt, attiecībā uz līdzekļiem, kas ir jutīgi pret karstumu un mitrumu, izmantojot PVP etanola šķīdumu kā saistvielu, var novērst tādu faktoru kā ūdens un karstuma ietekmi. Hidrofobām zālēm ūdens šķīdumu var vienmērīgi samitrināt, un zāļu daļiņu virsma var būt hidrofila. Tas ir noderīgi, lai palielinātu zāļu izšķīšanu. Turklāt PVP kā saistvielu var pievienot kā sausu pulveri. Tas var uzlabot hidrofobu zāļu lobīšanās parādību, ja to samitrina ar piemērotu šķīdinātāju granulēšanai vai kā sausu saistvielu tiešai saspiešanai. Parasti izmanto K30 un K25, PVPK30 deva parasti ir 2–5%. Putojošā līdzekļa lietošanā PVP ir ideāla līmjava, jo putojošajai vielai nepieciešama stingra mitruma satura kontrole, izmantojot PVP etanola šķīdumu kā līmi, šo problēmu var labi atrisināt. Iegūtās putojošās tablešu granulas ir riebīgas un ātri izšķīst, un tās var spēcīgi putot. Izmantojot apmēram 5–10% PVP šķīdumu kā saistvielu, var izmantot arī verdošā slāņa smidzināšanas žāvēšanas granulēšanai. Speciālists sajauca diklofenaka nātriju ar cieti, laktozi utt., maisīja un granulēja ar DQD etanola šķīdumu, lai iegūtu ātri atbrīvojamās granulas. Paņemiet daļu no tūlītējas darbības granulām, kam seko etilcelulozes, etanola un acetona šķīdums, lai pārklātu ilgstošas darbības granulas. Iepriekš minētās divas granulas sajauc saskaņā ar 7K5 un pēc tam iekapsulē. Ir arī ziņots, ka kuņģī peldošām ilgstošās darbības kapsulām ir laba zāļu izdalīšanās veiktspēja.
2.Lieto iekšķīgi lietojamo šķidro preparātu sabiezēšanai un biezināšanai
PVP ir sena vēsture kā biezinātājam iekšķīgi lietojamos šķidros preparātos, un tam ir plašs pielietojumu klāsts. Piemēram, to var izmantot kā labu sabiezēšanas stabilizatoru emulsijās un suspensijās, PVPK-90, un polimērs tiek adsorbēts uz viena koloidālā jona virsmas, veidojot plānu molekulu slāni, lai novērstu saplūšanu. Ekspertu pētījumā par dihidroetorfīna transdermālo ievadīšanas sistēmu 50% Zāļu bibliotēkas sagatavošanas laikā tika pievienots PVP. Rezultāti pierādīja, ka PVP attiecība pret PVS un glicerīnu ir galvenais faktors, kas ietekmē zāļu bibliotēkas darbību. Pievienojot PVP zāļu noliktavu, ir viegli nožūt un sacietēt. Levofloksacīns šobrīd ir atzīts par oftalmoloģijas nodaļu ar nozīmīgu ārstniecisku efektu. Šim nolūkam eksperts izstrādāja levofloksacīna acu pilienus kā antibakteriālu līdzekli. Izmantojot polivinilpirolidonu (PVP) kā biezinātāju, sagatavotā levofloksacīna ilgstošas darbības acu pilienu formula pēc iepilināšanas acī var veidot plānu plēvi uz acs ābola virsmas, atšķirībā no parastajiem acu pilieniem. Lielākā daļa šķidro zāļu tiks zaudēta. , lai zāles varētu uzturēt salīdzinoši ilgu ārstēšanas laiku acī, un ārstnieciskā iedarbība tiks nostiprināta; un PVP šķīdumam ir noteikta viskozitāte, zema plūstamība un laba caurspīdīgums, kas neietekmē redzamības līniju. Eļļainā acu ziede ir izdevīgāka. Literatūrā ir ziņots, ka celulozes polimēru pievienošana var pagarināt zāļu saskares laiku ar deguna gļotādu, tādējādi uzlabojot zāļu efektivitāti. Yang Jianhong [5] u.c. Novērtējuma pētījumā par Bl2 vitamīna deguna pilienu deguna gļotādas toksicitāti PVP pievienošana kā biezinātājs 1% PVР šķīdums būtībā neietekmēja skropstu kustību uz krupju aukslējām, un skropstu kustības relatīvais kavēšanas procents bija 90%. %iepriekš.